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      為什么hERG測試不能完全排除藥物對心臟安全的危險?

      發布日期:2020-04-22 09:21:26 作者:本站 點擊:1791

      近期很多研究發現,有些藥物不阻斷hERG也會導致心律失常,而有些藥物阻斷了hERG也不一定就會導致心律失常,因此,對hERG離子通道的抑制性測試只是一個可參考指標,并不能因此就判斷一個藥物的心律失常風險。和心肌動作電位形成相關的離子通道除了hERG還有Nav1.5, Cav1.2, Kir2.1/2.2(IK1), Kv4.2/4.3(I), Kv1.5(I),KvLQT1(Iks)等等。目前很多企業會選擇除了測試hERG還多做其它幾個離子通道,這樣得到的信息會更為全面,因為阻斷或增強其他通道也是有可能會引起心律失常的。其實大多數藥物當達到一定濃度的時候都會在一定程度上阻斷hERG鉀通道,但是它們大部分不會導致心律失常,這樣的話假如就使用hERG這么一個指標,就會使得有些極具潛力的候選藥物被誤淘汰了。

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