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      Kir2.1

      發布日期:2020-04-20 14:54:18 作者:本站 點擊:2272

      Kir2.1 內向整流型鉀離子通道是心臟Ik1 電流的主要貢獻者。 Ik1是決定心肌細胞膜靜息電位的主要離子電流,在動作電位 3 相快速復極化過程中也起著重要作用。 先天性或藥物導致的IK1強度減少,可以延長心肌細胞動作電位時程,導致長QT綜合征,即Andersen-Tawil綜合征。抑制Ik1 本身就會由于自律性增高和觸發活動而誘發新的心律失常。 IK1強度增加,可能導致動作電位時程、有效不應期和間期縮短。有效不應期縮短則容易發生快速性的室性心律失常,如室性心動過速和心室顫動等。

      科瑞斯生物提供在原代動物心肌細胞上的IK1鉀通道電生理膜片鉗測試,可以直觀地檢測藥物對以Kir2.1為主的IK1鉀通道電流的影響,從而判斷藥物對IK1的抑制或增強作用,為藥物臨床前研發過程中藥物對心臟安全的評價提供依據。

      科瑞斯生物提供的IK1鉀離子通道電生理膜片鉗測試:

      測試系統/方法

      手動膜片鉗

      測試所用細胞

      原生代豚鼠或兔或大鼠心肌細胞

      測試參數

      全細胞Ik1鉀通道最大電流

      測試濃度

      4個濃度 (IC50)

      每個濃度下重復數據點

      N=3(在不同細胞上)

      注:1) 陽性對照: 20 μM BaCl2將作用于所測試的細胞以保證細胞IK1鉀通道的反應正常。


      原代豚鼠心肌細胞的Ik1電流及20 μM BaCl2對其的抑制

      Ik1 current in guinea pig cardiomyocyte and blockade effect of 20 μM BaCl2

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